同为扩血管药，治疗作用有何大关联？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等数据分析了衍生物类拓张静脉的功用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量降低，但是只能代谢为 NO 后发挥拓静脉功用。

NO-cGMP 接收器通路功用的阐述也为药品物的研发指引了正向，一方面是降低某一组织内的 NO 分子量而发挥功用，另外一方面是增加某些组织中都 cGMP 分子量。本期论辩，我们就来讨论目前常用的 PDE 酶抑制剂。

本期论辩：同为拓静脉药品，化疗功用有何大并不相同？

目前常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的值得一提的是药品物分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可可用化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其振荡与低剂量长期存在何种间的关系？

西地那非、楚地那非归入哪一类 PDE 酶抑制剂？此类药品物在适用时只需注意哪些风险？

简介解答

1. PDE-3 酶抑制剂：格特他胺、米力农

（1）格特他胺

抗粒细胞药品物，其 CFDA 首肯制剂为可用间歇病态跛行、防范脑梗死发作 (心源病态脑梗死除外)，其他诊疗应用领域简介如防范 PCI 术后后增生。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当变动低剂量。

基于日本许多人的 CSPSⅡ试验，表明格特他胺在防范脑卒中都方面类似药物，出血病态事件的年心血管疾病要比药物组的愈来愈低，但引起的头痛、腹泻、心悸、痉挛和心动过速等愈来愈常见，停用格特他胺的病患者量比停用药物的多。

（2）米力农

正病态肌力功用和静脉拓张药品物，其 CFDA 首肯制剂是可用其他治果欠佳的急慢病态充血病态脑出血，其他诊疗应用领域如化疗心脏手术时低心排血量。

其振荡与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正病态肌力功用，但当低剂量大幅提高，约到稳定的最大者正病态肌力振荡时，其拓静脉功用也随低剂量的增加而强化。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。最大者日低剂量不最少 1.13 mg/kg。放射治疗不最少 2 周。肝功能不全时只需减量及减慢滴注反应速度。

2. PDE-4 酶抑制剂：饶伍德

FDA 首肯词可用特发病态粒细胞激增和真病态红细胞激增，减低粒细胞生成，具有正病态肌力和舒静脉功用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药品也能抑制粒细胞的聚集地。与格特他胺、米力农、NSAIDs、抗粒细胞药品物等外用可增加发生出血的风险。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有化疗 COPD 的罗氟司特、格特司特以及化疗银屑病的阿普司特，目前尚未在今后并购。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、楚地那非、他约那非、双嘧约莫

（1）西地那非、楚地那非、他约那非

此类药品物最出名，广泛可用男病态阴茎勃起功能障碍的化疗，由于是静脉拓张剂，也可可用减低脊柱HG脾脊柱热力（美国 FDA 尚未首肯将楚地那非可用化疗此制剂）。

这一系列药品物禁止与任何形式的衍生物药品物同时应用领域。适用西地那非后 24 小时内或适用他约那非后 48 小时内禁忌适用，即使在这些时间段窗之后，可能仍长期存在较差的致低血压功用。另外，脾静脉闭塞病态疾病 (PVOD) 常常可能会被错误归为特发病态脊柱HG脾脊柱热力，而脾静脉拓张药品如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病患者的心静脉静止状态显着恶化，故不延揽此类病患者适用。

特别注意的是以上选择病态的 PDE 酶抑制剂如饶伍德、格特他胺对于脑出血（HF）病患者有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界病态低血压和/或低容量静止状态的 HF 病患者有适用风险。

（2）双嘧约莫

CFDA 制剂可用抗粒细胞聚集地、防范增生。此外，可借可用防范脑卒中都（与药物外用），可用华法林的常规化疗以弱化其抗栓功用（如 FDA 制剂可避免心脏瓣膜置换术术后增生），以及高血压综合症。

PDE-5 酶抑制剂还有未在今后并购的化疗化疗毛细血管关节炎、毫无准备HG关节炎的扎普司特等。

4. 非选择病态 PDE 酶抑制剂：茶碱类药品物

作为毛细血管拓张剂其控制慢病态关节炎的能力在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的功用。茶碱类对急病态心肌梗死、活动病态消化细菌感染、未经控制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱不良反应心血管疾病较高，诊疗耐受病态好。

简介文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登